MEKANISME TRANSPORT

MEKANISME TRANSPORT

1.    Difusi sederhana (pasif, non ionik)

-          Membran sel tidak menyediakan energi dan carrier

-          Prosesnya mengikuti reaksi orde I

-          Obat melarut dalam membran kmd didorong, shg obat yg mudah larut dalam lipid mudah menembus/melarut dalam membran.

Ciri-ciri :

   a)    Obat bergerak searah dg gradien kadar obat

   b)   Kecepatan penetrasi/penembusan

V_difusi = P.A.(C2-C1)               dimana P = Permeabilitas membrane

A = luas bidang tempat tjd difusi

(C2-C1) = ∆C = gradient

   c)    Keadaan setimbang tercapai bilamana kadar obat yg dapat menembus membran pada kedua sisi membran sama

Proses difusi transport berhenti/mencapai kesetimbangan jika :

[HA]I =        [HA]II

pHI    =       pHII

Kadar total elektrolit [HA]total = [HA] + [A-]

   d)   Kecepatan difusi elektrolit lemah bergantung pada pH medium à krn pH medium menentukan derajat ionisasi.

-          Dalam suasana asam à derajat ionisasi smk besar krn ion H+/asam mendesak [H+] ke [HA] shg [A-] kecil

-          Derajat ionisasi ditentukan oleh banyaknya [A-]

-          Berlaku rumus Handerson-Hasselbolch

Asam lemah à

Basa lemah à

	pH	[molekul]	[ion]	vdifusi
u/ asam lemah	↑↓	↓↑	↑↓	↓↑
u/ basa lemah	↑↓	↑↓	↓↑	↑↓

2.  Transport konvektif/filtrasi à obat menembus pori

-          Molekul netral diameter < 7-10 A (1 A = 10 -10 m)

-          Kecepatan tgt pada koefisien filtrasi dan berbanding terbalik dengan viskositas à smk kental (molekul >>>), koef. Filtrasi <<<

-          Tjd pada filtrasi glomeruler (filtrasi tubuler)

-          Persamaan dan perbedaan transport konvektif vs difusi sederhana :

	Transport konvektif	Difusi sederhana
Perbedaan	Menembus membran mll pori	Melarut dlm membran (shg obat hrs bersifat lipofil)
Persamaan	Ditinjau dari gerakannya : searah dg gradien konsentrasi

3.    Transport aktif à membran berpartisipasi aktif : menyediakan energi kimia (ATP) dan carrier

X = ion-ion Na, K, Ca, Fe

Asam amino

Fosfat organic

Basa pirimidin

Vit B kompleks

Hormon kelamin

Ciri-ciri :

   a.    Obat bergerak melawan gradien kadar/elektrokimia (jk ion)

   b.    Butuh pembawa dan energi (ATP)

   c.    Proses dapat jenuh (kadar ↗ pd suatu saat tetap) à krn carriernya terbatas tp membrannya tidak berubah

-          Sebelum jenuh kenaikan kadar akan m↗ laju

-          Setelah jenuh kenaikan kadar tidak akan m↗ laju

   d.    Racun metabolisme (sianida, flourina, dinitrofenol, iodo-asetat) à dapat menghambat transpor : krn jk katabolisme dihambat à pembentukan energi (ATP)nya pun jg terhambat à shg membran tdk bisa menyediakan energi

   e.    Sifat struktural-spesifik

Jk strukturnya sama diangkut dg carrier yg sama à mk akan tjd kompetisi dalam pengangkutan

   f.    Proses berjalan 1 arah

Dalam pencernaan obat bergerak dari mukosa → serosa

   g.    Perbedaan transpor aktif vs difusi sederhana & transpor konvektif :

-          Tidak mll pori tapi tetap mll membran

-          Tidak melarut tapi membutuhkan carrier

-          Membutuhkan energi

-          Dapat melawan gradien kadar

4.    Difusi fasilitatif (difusi yg dipermudah) à ada faktor intrinsik

·         Mirip transpor aktif, tp gerakan obat sejalan dengan gradien kadar

·         ex. absorpsi vit B12 à saluran cerna

5.    Transport pasangan ion à u/ senyawa terionisasi kuat

Ex. Amm. Kuartener (+), asam sulfonat (-)

↓

+ senyawa endogen dg muatan berlawanan

↓

Kompleks (netral)

↓

Menembus membran dg difusi sederhana

6.    Pinisitosis à transpor korpuskuler/partikulat

Prosesnya seperti fagositosis (penelanan bakteri o/ leukosit)

Ex.

-          absorpsi vitamin larut lemak

-          AA, asam lemak, lemak

-          Vaksin polio

-          Telur parasit