Asiklovir

ANTIVIRAL/ANTIVIRUS

1.      Nama Obat Generik

Asiklovir (ay-SYE-kloe-veer) atau yang dikenal juga dengan nama asikloguanosin, adalah obat antiviral yang digunakan secara luas untuk pengobatan herpes simplex, juga dapat digunakan untuk pengobatan herpes zoster, virus Epstein-Barr, serta sitomegalovirus.

2.      Contoh Nama obat dagang

-         Azovir

3.      Struktur kimia obat

9-[(2-hidroksietoksi)metal]guanine. C₈H₁₁N₅O₃

4.      Sifat fisik kimia obat

Mengandung tidak kurang dari 98.0% dan tidak lebih dari 101.0% C₈H₁₁N₅O₃ dihitung terhadap zat anhidrat. Asiklovir berupa serbuk kristal putih dan mempunyai tingkat kelarutan 2.5 mg/mL dalam air pada suhu 25°C. pKa 2.27 dan 9.25. Secara komersial, obat tersedia juga dalam bentuk injeksi dengan bentuk asiklovir natrium dengan bentuk serbuk kristal putih, larut dalam air. Maksimum kelarutan obat adalah >100 mg/mL pada air dengan suhu 25°C, tetapi pada pH psiologis dan suhu normal tubuh 37°C obat hampir tidak mengalami ionisasi sehingga maksimum kelarutan obat adalah 2.5 mg/mL. Asiklovir natrium mengandung 4.2 mEq natrium per gram asiklovir.

5.      Cara kerja obat

Asiklovir adalah suatu prodrug yang baru memiliki efek antivirus setelah dimetabolisme menjadi asiklovir trifosfat. Asiklovir trifosfat bekerja menghambat sintesis DNA dan replikasi virus dengan cara berkompetisi dengan dioksiguanosis trifosfat pada DNA polimerase virus dan kemudian  menyatu kedalam DNA virus.

6.      Mekanisme kerja obat

Langkah yang penting dari proses ini adalah pembentukan asiklovir monosfat yang dikatalisis oleh timidin kinase pada sel hospes yang terinfeksi oleh virus herpes atau varicella zoster atau oleh fosfotransferase yang dihasilkan oleh sitomegalovirus. Kemudian enzim seluler menambahkan gugus fosfat untuk membentuk asiklovir difosfat dan asiklovir trifosfat. Asiklovir trifosfat menghambat sintesis DNA virus dengan cara berkompetisi dengan 2’-deogsiguanosin trifosfat sebagai substrat DNA polymerase virus. Jika asiklovir (dan bukan 2’deoksiguanosin) yang masuk ketahap replikasi DNA virus, sintesis berhenti. Inkorporasi asiklovir monosfat ke DNA virus bersifat inversibel karena enzim eksonuklease tidak dapat memperbaikinya. Pada proses ini, DNA polymerase virus menjadi inaktif.

7.      Efek samping obat

Efek samping tergantung pada cara pemberian. Misalnya, iritasi local dapat terjadi dari pemberian topical; sakit kepala; diare; mual ;dan muntah merupakan hasil pemberian oral, gangguan fungsi ginjal dapat timbul pada dosis tinggi atau pasien dehidrasi yang menerima obat secara intravena.

8.      Kontra indikasi

Kontraindikasi buat pasien yang mengalami reaksi hipersensitifitas pada asiklovir dan turunannya.

9.      Indikasi obat

Infeksi HSV-1 dan HSV-2 baik local maupun sistemik (termasuk keratitis herpetic, herpetic ensefalitis, herpes genitalia, herpes neonatal, dan herpes labialis.) dan infeksi VZV(varisela dan herpes zoster). Karena kepekaan asiklovir terhadap VZV kurang dibandingkan dengan HSV, dosis yang diperlukan untuk terapi kasus varisela dan zoster lebih tinggi daripada terapi infeksi HSV.

10.  Bentuk sediaan obat

Dos 5 x 6 tablet 200 mg; 400 mg

Tube krim

11.  Dosis obat

Tablet

Dewasa : Herpes simplek 200 mg setiap 4 jam atau 5 kali sehari selama 5 hari, tanpa pemberian dosis malam hari; profilaksis rekurensi : 200 mg tiap 6 jam atau 4 kali sehari; penderita imunokompromis berat misalnya paska transplantasi sumsum tulang 4 kali sehari 400 mg; infeksi herpes zoster atau varicella 800 mg setiap 4 jam atau 5 kali sehari tanpa pemberian dosis malam hari selama 7 hari;

Anak : Infeksi herpes simplek usia 2 tahun keatas seperti orang dewasa, usia < 2 tahun ½ dosis dewasa; Infeksi varicella usia > 6 tahun 800 mg 4 kali sehari, usia 2-6 tahun 400 mg 4 kali sehari, usia < 2 tahun 200 mg 4 kali sehari atau 23 mg/kg BB (jangan lebih dari 800 mg) 4 kali sehari selama 5 hari.

Krim

Oleskan tipis pada lesi 5 kali sehari setiap 4 jam, selam 5 hari berturut-turut, dapat diperpanjang sampai 10 hari.